第一章 抗生素类药物
第一节 青霉素类抗生素
青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物，它包括最早用于临床的天然青霉素
及 年代大量开发的半合成青霉素，半合成青霉素以天然青霉素的母核 （ 氨
基青霉烷酸）为原料，用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对
酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素。
青霉素
【别名】苄青霉素， 。
【作用与用途】本品为繁殖期杀菌药，抑制细菌繁殖时细胞壁的合成，导致细菌溶
菌死亡。本品为窄谱抗生素，对革兰阳性菌有效。对本品高度敏感的致病菌有：绿色链
球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌及致病
螺旋体等。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、军团菌及流感杆菌对本品的敏感度变化
较大，耐药或高度耐药者占相当的比例。
本品不耐酸，口服量的 以上被胃酸破环。肌肉吸收良好，肌注 万 万单
位青霉素，高峰血药浓度约 。静脉输注本品 万 ，输注 的血清药
物浓度约为 。本品表观分布容积约为 ，脑膜有炎症时药物易进入脑脊液
中。本品消除半衰期约为 ，主要以原型从肾脏排出体外，约占用药量的
。
本品主要用于敏感致病菌引起的系统感染，如呼吸系统感染、咽炎、猩红热、蜂窝组
